VU-0361737;VU 0361737
分子式:C13H11ClN2O2 分子量:262.69
简介:VU 0361737 是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM)。
别名:ML-128;2-Pyridinecarboxamide, N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:53 mg/mL (201.75 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
靶点
mGluR4 (Rat )
mGluR4 (Human)
110 nM(EC50)
240 nM(EC50)
体外研究
VU0361737对mGlu1,mGlu2,mGlu3,mGlu6和mGlu7受体没有活性,对mGlu5 和mGlu8受体表现出微弱的活性。
体内研究
VU0361737在大鼠中显示出高的体内CL,短的半衰期(T1/2 20 min),并且表现出显著的大脑暴露(大脑-血浆比为4.1)。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VU 0361737是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM)。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.8068 mL
19.0338 mL
38.0677 mL
5 mM
0.7614 mL
3.8068 mL
7.6135 mL
10 mM
0.3807 mL
1.9034 mL
3.8068 mL
50 mM
0.0761 mL
0.3807 mL
0.7614 mL
经典实验操作(仅供参考)
动物实验
Animal Models: Sprague-Dawley大鼠
Formulation: 10% Tween-80
Dosages: 10 mg/kg
Administration: ip
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