XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
理化数据
分子量
455.5
化学式
C23H22FN3O4S
CAS号
1251156-08-7
稳定性
3 years -20°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
体外
DMSO
23 mg/mL (50.49 mM)
Water
100％的抗肿瘤活性。XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触，并有适中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估，平均血浆蛋白结合分别为86％，90％，89％，85％和84％。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后，PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）。
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