PI-3065
分子式:C27H31FN6OS 分子量:506.64
简介: PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂。
别名:Thieno[3,2-d]pyrimidine, 6-[[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4- (4-morpholinyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL warmed (98.68 mM) ;Water:Insoluble;Ethanol: Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
靶点
p110δ
(Cell-free assay)
p110β
(Cell-free assay)
15 nM
1078 nM
体外研究
PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用。
体内研究
在小鼠模型中,PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ,而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+;p53R172H/+;PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中,PI-3065延长存活,并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.9738 mL
9.8689 mL
19.7379 mL
5 mM
0.3948 mL
1.9738 mL
3.9476 mL
10 mM
0.1974 mL
0.9869 mL
1.9738 mL
50 mM
0.0395 mL
0.1974 mL
0.3948 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验
Cell lines: 4T1 细胞
Concentrations: ~10 μM
Incubation Time: 48小时
Method:
4T1细胞用指示的p110δ抑制剂处理4小时后,测定其增殖情况,培养48小时后,清洗并MTS着色。
动物实验
Animal Models: 负荷 4T1 肿瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠
Formulation: 0.5% 甲基纤维素与 0.2% Tween 80
Dosages: 75 mg/kg,每天一次
Administration: p.o.
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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