UNC2025
分子式:C28H40N6O 分子量:513.12
简介: UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂。
别名:Cyclohexanol, 4-[2-(butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-7-yl]-, trans
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:25 mg/mL warmed (48.72 mM);Water:100 mg/mL (194.88 mM);Ethanol:8 mg/mL warmed (15.59 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
UNC2025是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
靶点
Mer
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
Axl
(Cell-free assay)
Tyro3
(Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
体外研究
在697 B-ALL细胞中,UNC-2025有效抑制Mer磷酸化,IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系,UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游,比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中,UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡,并减少集落形成。
体内研究
在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能,并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂。 本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.9489 mL
9.7443 mL
19.4886 mL
5 mM
0.3898 mL
1.9489 mL
3.8977 mL
10 mM
0.1949 mL
0.9744 mL
1.9489 mL
50 mM
0.0390 mL
0.1949 mL
0.3898 mL
经典实验操作(仅供参考)
动物实验
Animal Models: 移植 697 急性白血病细胞的 NOD/SCID/gamma小鼠
Formulation: 悬浮在包含 0.5% (w/v) NaCMC 和 0.1% (v/v) Tween-80 的水中
Dosages: 3 mg/kg
Administration: p.o.
【注意】
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