美伐他汀;康百汀;Mevastatin
分子式:C23H34O5 分子量:390.52
生物活性
产品描述
Mevastatin 是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
靶点
HMG-CoA reductase
体外研究
Mevastatin是从Penicillium citinium分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。
体内研究
在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%
实验操作(仅供参考)
动物实验:
Animal Models: Wistar-Imamichi雄性大鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 5毫克/千克
Administration: 口服
溶解性:
DMSO
78 mg/mL (199.73 mM)
Water
Insoluble
Ethanol
Insoluble
储液制备
浓度 溶剂体积(DMSO) 质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.5608 mL
12.8038 mL
25.6075 mL
5 mM
0.5122 mL
2.5608 mL
5.1215 mL
10 mM
0.2561 mL
1.2804 mL
2.5608 mL
50 mM
0.0512 mL
0.2561 mL
0.5122 mL
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
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