MK8245；MK-8245

分子式：C17H16BrFN6O4 分子量：467.25

简介： MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。

别名：2H-Tetrazole-2-acetic acid, 5-[3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-

物理性状及指标：

外观：………………白色至类白色固体

溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (199.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble

含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。

特性

MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。

靶点

SCD1 (human)

SCD1 (rat)

SCD1 (mouse)

1 nM

3 nM

3 nM

体外研究

MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。

体内研究

MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1402 mL

10.7009 mL

21.4018 mL

5 mM

0.4280 mL

2.1402 mL

4.2804 mL

10 mM

0.2140 mL

1.0701 mL

2.1402 mL

50 mM

0.0428 mL

0.2140 mL

0.4280 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验

Animal Models: 雄性C57/Bl6鼠

Formulation: 悬浮于溶于盐水的1%甲基纤维素

Dosages: ~30 mg/kg

Administration: 口服处理

【注意】

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