JNJ7777120;JNJ-7777120
分子式:C14H16ClN3O 分子量:277.75
简介: JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂.
别名:Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:56 mg/mL (201.62 mM);Water:Insoluble;Ethanol:8 mg/mL (28.8 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
靶点
Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)
体外研究
JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的,选择性H4受体拮抗剂,对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
体内研究
JNJ 7777120具有口服生物利用度,处理大鼠为30%,处理犬为100%,处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞,抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠,抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型,显著抑制中性粒细胞浸润。
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂.本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.6004 mL
18.0018 mL
36.0036 mL
5 mM
0.7201 mL
3.6004 mL
7.2007 mL
10 mM
0.3600 mL
1.8002 mL
3.6004 mL
50 mM
0.0720 mL
0.3600 mL
0.7201 mL
经典实验操作(仅供参考)
动物实验
Animal Models: 雌性BALB/c小鼠
Formulation: 5% (w/v) 葡萄糖,溶于水
Dosages: 200 mg/kg
Administration: 口服处理
【注意】
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