HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂，其IC50 为100 nM，比作用于NUAK2的选择性高100多倍。
理化数据
分子量
468.55
化学式
C26H28N8O
CAS号
1613724-42-7
稳定性
3 years -20°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
DMSO
58 mg/mL (123.78 mM) warming
Ethanol
30 mg/mL (64.02 mM)
Water
10 μM
体外研究
在表达NUAK1和NUAK2的HEK-293细胞中，HTH-01-015抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。HTH-01-015抑制NUAK1+/+ MEFs中细胞迁移，并抑制U2OS细胞侵袭。此外，HTH-01-015抑制两个细胞系的细胞增殖。在U2OS 细胞中，HTH-01-015抑制剂显著限制细胞进入有丝分裂期。
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