Otenabant (CP-945598) HCl；奥特那班盐酸盐
分子式：C25H25Cl2N7O.HCl 分子量：546.88
简介： Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂。
别名：奥替那班盐酸盐 ；CP 945598 Hydrochloride；Otenabant hydrochloride 1-[8-(2-Chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylamino)-4-piperidinecarboxamide hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (9.14 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。
靶点
hCB1
rCB1
0.7 nM(Ki)
2.8 nM(Ki)
体外研究
CP-945598 HCl抑制CB1受体，具有适度的未结合微粒体清除力，低的hERG亲和力，和充够的中枢神经系统穿透力。CP-945598 HCl作用于人类CB2受体，具有低的亲和力， Ki为7.6 μM。
体内研究
合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后，CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（自发活动，体温过低，痛觉缺失，和全身僵硬）。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型，使其缺乏食欲，并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598处理大鼠，剧烈刺激能量消耗，并降低了呼吸商，表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠，在10天的体重损失研究中，CP-945598促进了9％重量损失。
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.8286 mL
9.1428 mL
18.2855 mL
5 mM
0.3657 mL
1.8286 mL
3.6571 mL
10 mM
-
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50 mM
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经典实验操作（仅供参考）
动物实验
Animal Models: Sprague-Dawley 大鼠
Formulation: 0.5%甲基纤维素
Dosages: ~30 mg/Kg
Administration: 口服处理
【注意 】
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