Vidofludimus是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。
理化数据
分子量
355.36
化学式
C20H18FNO4
CAS号
717824-30-1
稳定性
3 years -20°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
DMSO
100 mg/mL warmed (281.4 mM)
Ethanol
1 mg/mL warmed (2.81 mM)
Water
难溶或者不溶
生物活性
产品描述
Vidofludimus是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。
靶点
Human DHODH
134 nM
体外研究
Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成，浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化，减弱IL-17从结肠带的分泌。
体内研究
在MRLlpr/lpr小鼠体内，Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性，并改善狼疮性肾炎。在大鼠中，Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。在肾脏移植的大鼠模型中，Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期，同时改善急性排斥反应的组织学信号。
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