INH1；IBT13131

分子式：C18H16N2OS 分子量：308.40

简介： INH1能靶向Hec1/Nek2有丝分裂通路，抑制肿瘤细胞在培养基和动物中的生长。

别名：IBT13131；Benzamide, N-[4-(2,4-dimethylphenyl)-2-thiazolyl]-

物理性状及指标：

外观：………………白色至类白色固体

溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (197.79 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：61 mg/mL (197.79 mM)

含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

INH1 是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。

靶点

Hec1

体外研究

INH1减少Hec1与动粒的联系，并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖，GI50为10-21 μM。此外，INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路，激活细胞杀伤活性。

体内研究

MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内，INH1 (100 毫克/千克，腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。INH1能靶向Hec1/Nek2有丝分裂通路，抑制肿瘤细胞在培养基和动物中的生长。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2425 mL

16.2127 mL

32.4254 mL

5 mM

0.6485 mL

3.2425 mL

6.4851 mL

10 mM

0.3243 mL

1.6213 mL

3.2425 mL

50 mM

0.0649 mL

0.3243 mL

0.6485 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

结合测定:

表面等离子体共振(SPR)测定于22.5°C在HBSD缓冲液[10 mmol/L HEPES，150 mmol/L NaCl，0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分钟流量下，捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验，芯片依次用化合物(1 或20 微摩尔/升)，然后蛋白质(50 微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。

细胞实验

Cell lines: MDA-MB-468，SKBR3，T47D，MDA-MB-361，ZR-75-1，HBL100，MDA-MB-435，HS578T，和 MCF10A 细胞。

Concentrations: ~50 μM

Incubation Time: 3天

Method: 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次，并编制最终的数据显示。

动物实验

Animal Models: 接受 MDA-MB-468 人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。

Formulation: 15% DMSO，20% Tween 20，10% PEG-400，55% 生理盐水

Dosages: ~100 毫克/千克

Administration: 腹腔注射

【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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