LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。
相关谱图：
HNMR
我司提供的10MM浓度的液体形式产品为无菌处理，可以直接用于细胞培养，客户根据自己浓度稀释即可。需要-20℃保存，1个月有效，-80℃储存6个月有效
理化数据
分子量
559.81
化学式
C28H37N3O3S3
CAS号
1234703-40-2
稳定性
3 years -20°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
DMSO
112 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol
35 mg/mL (62.52 mM)
Water
Insoluble
生物活性
产品描述
LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。
靶点
glucokinase
42 nM(EC50)
体外研究
LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM， 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢，EC50为579 nM.
体内研究
LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比，对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时，即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量，葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时，体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17。
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