Difluprednate(DFBA)
是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物
理化数据
分子量
508.55
化学式
C27H34F2O7
CAS号
23674-86-4
稳定性
3 years 2-8°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
DMSO
100 mg/mL (196.63 mM)
Ethanol
25 mg/mL (49.15 mM)
Water
Insoluble
生物活性
产品描述
Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate,或DFBA) 是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物,
体外研究
Difluprednate 眼部药剂的活性代谢产物,6α,9-difluoroprednisolone 17-butyrate (DFB),作用于糖皮质激素受体有最低的Ki值(611 nM),其活性显著高于Prednisolone,Ki 值为3.4 nM。
体内研究
Difluprednate乳液在大鼠和兔子的房水迅速脱乙酰化成difluoroprednisolone butyrate (DFB),药物的活性代谢物,具有相似的糖皮质激素活性。放射性标记的Difluprednate被滴加在有颜色兔的右眼进行专门研究检测DFBA分泌代谢。Difluprednate (0.05%乳剂)使得比悬浮在兔眼中有更高的房水浓度。Difluprednate 浓度≥0.01%,统计显示了在兔模型中相比盐水可显著抑制炎症,以依赖性剂量的方式与抗炎进行反应。Difluprednate以三个浓度(0.002%,0.01%和0.05%)作用于大鼠均可抑制葡萄膜炎,这种作用具有剂量依赖性。Difluprednate 0.05%统计显示其抗炎活性优于Betamethasone (0.1%)。
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