Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。

理化数据

分子量

603.75

化学式

C40H37N5O

CAS号

1440898-61-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (165.63 mM)

Ethanol

100 mg/mL (165.63 mM)

Water

难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。

靶点

PDEδ

38 nM(Kd)

体外研究

在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。

体内研究

皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。

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