Napabucasin；BBI608
分子式：C14H8O4 分子量：240.21
简介： Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。
别名：Naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione, 2-acetyl
物理性状及指标：
外观：………………浅绿色至黄绿色固体
溶解性：……………DMSO：10 mg/mL (41.63 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
Napabucasin是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。
靶点
Stat3
体外研究
Napabucasin下调Stat3驱动的干细胞基因表达和癌症干细胞性能，并有效抑制高度多功能性癌细胞的自我更新，IC50范围为0.291~1.19 μM，而对正常干细胞没有抑制作用。
体内研究
在负荷PaCa-2异种移植物的小鼠中，Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)显著抑制肿瘤生长，复发和转移。
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
4.1630 mL
20.8151 mL
41.6302 mL
5 mM
0.8326 mL
4.1630 mL
8.3260 mL
10 mM
0.4163 mL
2.0815 mL
4.1630 mL
50 mM
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经典实验操作（仅供参考）
细胞实验
Cell lines: 肿瘤干细胞 U87-MG，U118，COLO205，DLD1，SW480，HCT116，FaDu，ACHN，SNU-475，Huh7，HepG2，H1975，A549，H460，CAOV-3，SW-626，PaCa2
Concentrations: ~2 μM
Incubation Time: 72小时
Method:
对于各种癌症干细胞，将球体解离，并在癌症干细胞培养条件下接种到镀层96孔板。培养72小时后，孔中加入指示剂量的化合物。加入72小时或24小时后，将CellTiter-Glo 2.0加入每个孔，荧光根据制造商的描述测量。IC50值使用GraphPad Prism软件通过将四参数剂量响应曲线拟合到标准数据计算。大部分细胞以5,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用指示浓度的化合物处理。存活率在72小时根据如上所述测定。
动物实验
Animal Models: 负荷 PaCa-2 移植物的小鼠
Formulation: --
Dosages: 20 mg/kg
Administration: i.p.
【注意】
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