Indacaterol Maleate；马来酸茚达特罗
分子式：C24H28N2O3.C4H4O4 分子量：508.56
简介： Indacaterol(Onbrez; Arcapta)马来酸盐是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
别名：马来酸茚达特罗；2(1H)-Quinolinone, 5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8- hydroxy-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：102 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
Indacaterol Maleate是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂，对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36，对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。
靶点
β1-adrenoceptor
β2-adrenoceptor
7.36(pKi)
5.48(pKi)
体外研究
Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。 Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。 Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用，该作用持续12小时。 Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。
体内研究
Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是超长效β-肾上腺素受体激动剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.9663 mL
9.8317 mL
19.6634 mL
5 mM
0.3933 mL
1.9663 mL
3.9327 mL
10 mM
0.1966 mL
0.9832 mL
1.9663 mL
50 mM
0.0393 mL
0.1966 mL
0.3933 mL
【注意】
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