CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。
理化数据
分子量
219.24
化学式
C12H11NO3
CAS号
521937-07-5
稳定性
3 years -20°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
DMSO
43 mg/mL (196.13 mM)
Water
Insoluble
Ethanol
Insoluble
生物活性
产品描述
CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。
靶点
PKD1
PKD3
PKD2
180 nM
227 nM
280 nM
体外研究
在LNCaP前列腺癌细胞中,CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中,CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出,并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中,CID755673有效阻断细胞迁移和侵入,并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。此外,CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。
体内研究
在大鼠急性胰腺炎模型中,CID755673,通过抑制PKD/ PKD1,显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。
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