Varespladib；LY-315920；LY315920
分子式：C21H20N2O5 分子量：380.39
简介： LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2（sPLA）选择性抑制剂。
别名：伐瑞拉迪；LY315920；Acetic acid, 2-[[3-(2-amino-2-oxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (199.79 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。
特性
LY315920是有效的分泌磷脂酶A2选择性抑制剂。
靶点
hnsPLA2 (Cell-free assay) 7 nM
体外研究
LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50 约为0.8 μM。LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。
体内研究
在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理，抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠，废除血清sPLA2 活性，这种作用存在剂量和时间依赖性。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2（sPLA）选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.6289 mL
13.1444 mL
26.2888 mL
5 mM
0.5258 mL
2.6289 mL
5.2578 mL
10 mM
0.2629 mL
1.3144 mL
2.6289 mL
50 mM
0.0526 mL
0.2629 mL
0.5258 mL
经典实验操作（仅供参考）
动物实验
Animal Models: 表达人sPLA2 蛋白的转基因小鼠
Formulation: LY315920 溶于5% DMSO, 5% 乙醇,和30% PEG 300
Dosages: ≤3 mg/kg
Administration: 静脉注射或口服处理
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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