NSC-405020;NSC 405020
分子式:C12H15Cl2NO 分子量:260.16
简介: NSC-405020是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。
别名:Benzamide, 3,4-dichloro-N-(1-methylbutyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:52 mg/mL (199.87 mM);Water :Insoluble;Ethanol:52 mg/mL (199.87 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述
NSC405020是MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。
靶点
MT1-MMP
体外研究
NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时,抑制细胞迁移,降低75%迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时,不抑制细胞迁移,且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上。
体内研究
NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型,并提高COL-I的水平。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NSC-405020是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.8438 mL
19.2189 mL
38.4379 mL
5 mM
0.7688 mL
3.8438 mL
7.6876 mL
10 mM
0.3844 mL
1.9219 mL
3.8438 mL
50 mM
0.0769 mL
0.3844 mL
0.7688 mL
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验
迁移实验:
实验在24孔,8μm孔径的Transwell板中进行。使用0.1 mL COL-I(300 μg/mL,溶于 MEGM)覆盖6.5-mm嵌入膜,然后风干16小时。覆盖胶原蛋白在0.2 mL MEGM中再水合1小时。内室包含MEGM-10% FBS,作为一种趋化因子。内外室都加入化合物(10-100 μmol/L)或DMSO (0.1%-1%)。置于外室前,细胞(5×104)与化合物或DMSO在MEGM中共温育20分钟。细胞迁移16至18小时。残留在膜的上表面的细胞用棉签除去。在膜的下表面的细胞固定并染色(0.2%结晶紫)。使用1%SDS提取掺入的染料,测量A570。
细胞实验
Cell lines: 184B5-MT 和 MCF7-β3/MT
Concentrations: ~400 μM
Incubation Time: 24 或 30 小时
Method: 实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×104)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL),然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时,再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL),然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时,再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞。
动物实验
Animal Models: 注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠
Formulation: 2% DMSO
Dosages: 0.5 mg/kg,每周 3次
Administration: 肿瘤内注射
【注意】
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