Evacetrapib (LY2484595)

分子式：C31H36F6N6O2 分子量：638.65

简介： Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白和 CETP 活性。

别名：LY2484595；Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans

物理性状及指标：

外观：………………白色至淡黄色固体

溶解性：……………DMSO：12.8 mg/mL (20.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol：12.8 mg/mL (20.04 mM)

含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

LY2484595 是有效的，选择性CETP抑制剂，IC50为5.5 nM, 增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。

靶点

CETP

IC50

5.5 nM

体外研究

Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。

体内研究

Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5658 mL

7.8290 mL

15.6580 mL

5 mM

0.3132 mL

1.5658 mL

3.1316 mL

10 mM

0.1566 mL

0.7829 mL

1.5658 mL

50 mM

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经典实验操作（仅供参考）

动物实验

Animal Models: 人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠

Formulation: 10% acacia

Dosages: 30 mg/kg

Administration: 口服处理

【注意 】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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